Цитипигам^® композитум

Содержание

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета

Фармакологическое действие

Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В₁), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов — тиамина дифосфата и тиамина трифосфата. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2-оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В₆) — пиридоксальфосфат — является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот и, следовательно, образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, ГАМК (GABA), α-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В₆ вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Бенфотиамин

Абсорбция. При приеме внутрь бóльшая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая — в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях ≤2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрации ≥2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина, бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается, в основном не превращаясь в тиамин.

Распределение. S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Особенно высокое содержание данного кофермента наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге.

Биотрансформация. В кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат.

Элиминация. Бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50% тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазоуксусную кислоту и пирамин. Средний T_1/2 из крови бенфотиамина составляет 3,6 ч. Биологический T_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2–5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.

Пиридоксин

Абсорбция. Пиридоксин и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах ЖКТ в ходе пассивной диффузии.

Распределение и биотрансформация. В плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля.

Выведение. Пиридоксин выводится преимущественно почками. Т_1/2 пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2–5 ч. Биологический T_1/2 тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 нед.

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В₁ и В₆.

• гиперчувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину и/или другим компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст (в связи с отсутствием данных).

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Внутрь, запивая большим количеством жидкости.

Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 табл./сут.

В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 табл. 3 раза в день. После 4 нед лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе и рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В₁ и В₆ до 1 табл./сут. По возможности доза должна быть снижена до 1 табл./сут с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В₆.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок); частота неизвестна — головная боль.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 мес).

Со стороны сердца: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — тахикардия.

Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения) — угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.

В терапевтических дозах пиридоксин может снижать эффект леводопы.

Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазин, изониазид, пеницилламин, циклосерин), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В₆ в организме.

При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина, поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиаминдифосфата.

Если пациент применяет вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в т.ч. безрецептурные), перед применением препарата Цитипигам^® композитум следует проконсультироваться с врачом.

Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной.

Симптомы: прием высоких доз пиридоксина (витамин В₆) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г/сут) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг/сут на протяжении более 6 мес также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может вызывать судороги.

Лечение: при приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 мин после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер.

В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

При применении препарата в дозе 100+100 мг/сут на протяжении более 6 мес возможно развитие сенсорной периферической полинейропатии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100+100 мг. По 10, 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 20 табл. в контурной ячейковой упаковке из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, ПВХ) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

ООО «Озон». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.

Держатель регистрационного удостоверения. ООО «Атолл». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.

Организация, принимающая претензии потребителей. ООО «Озон». Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, 6.

Тел.: (987) 459-99-91, (987) 459-99-92.

e-mail: ozon@ozon-pharm.ru

Без рецепта.